与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6，作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR和PKA。
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多靶点PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl抑制剂，也抑制DNA-PK。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。CAS#1427782-89-5
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Erlotinib(EGFR抑制剂，IC50为2 nM)的活性代谢产物。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。
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UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。CAS#1620401-82-2。
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SNS-314 Mesylate 是有效的，选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。CAS#218924-25-5。
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CYC116是有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用效果稍弱,比作用于CDKs效果高50倍, 对PKA, Akt/PKB, PKC没有作用活性, 对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
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